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藥靶細(xì)胞株 > GPCR細(xì)胞株 > CBP71571CTR&RAMP1 UM-UC-3

CTR&RAMP1 UM-UC-3
名稱 CTR&RAMP1 UM-UC-3
型號 CBP71571
報價
特點 CTR&RAMP1 UM-UC-3
  • 詳細(xì)內(nèi)容

CTR&RAMP1 UM-UC-3

I. Background
     降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)家族包括 CGRP 本身、降鈣素(CT)、腎上腺髓質(zhì)素 (AM)和胰島淀粉樣肽(AMY)。

     胰淀素(Amylin)受體的三種類型的已被確定,即 AMY1,AMY2 和 AMY3。胰淀素 受體屬于 B 類 GPCR,是異二聚體復(fù)合物,由降鈣素受體(CTR)與受體活性修飾蛋白 (RAMPs)結(jié)合形成。該受體的 CTR 組分具有相同的 GPCR 結(jié)構(gòu):7 個跨膜相互連接的α- 螺旋,將細(xì)胞外信號傳遞到細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞質(zhì)信號級聯(lián)。RAMP 有三種類型(RAMP1、 RAMP2 和 RAMP3),它們共享 31%的氨基酸序列,具有相似的基本結(jié)構(gòu)。RAMP 是將 CTR 轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞膜并調(diào)節(jié)其配體特異性的重要肽,它可以改變特定 GPCR 的藥理學(xué)、功能 和細(xì)胞運(yùn)輸。

     哺乳動物細(xì)胞中 Amylin 受體的激活已被證明可以提高 cAMP,并被認(rèn)為與 Gs 蛋白和 腺苷酸環(huán)化酶的刺激有關(guān)。在 RAMPs 的存在下,其與胰淀素的結(jié)合親和力可以被修飾。 CTR 和 RAMP1 或 CTR 和 RAMP3 的異質(zhì)結(jié)構(gòu)被認(rèn)為有利于與胰淀素結(jié)合,介導(dǎo)大腦中的 生理功能。AMY3 的激活刺激 G 蛋白 Gαs,進(jìn)一步控制腺苷酸環(huán)化酶(AC),隨后增加細(xì) 胞 cAMP。cAMP 與 PKA 調(diào)控亞基(R2)的結(jié)合誘導(dǎo) PKA 四聚體全酶解離,導(dǎo)致 PKA 催 化亞基的激活。cAMP 激活的 PKA 參與調(diào)控 ERK1/2 的活性。ERK1/2 通路的觸發(fā)可能導(dǎo)致 Ca 2+分布不均勻,引發(fā)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和線粒體功能障礙,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。此外,cAMP 刺激 AKT 進(jìn)一步導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄因子 cFos 的表達(dá)。

II. Description
     CTR&RAMP1 UM-UC-3 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CTR&RAMP1 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。

CTR&RAMP1 UM-UC-3

Figure 1. CTR&RAMP1 UM-UC-3 細(xì)胞模型原理圖

III. Introduction
Host Cell:

UM-UC-3

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:MEM+10%FBS + 1% NEAA+ 1mM NaP+2μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CTR&RAMP1

Transducer:Gs

IV. Representative Data

CTR&RAMP1 UM-UC-3

Figure 2. WB of CTR&RAMP1 UM-UC-3.

CTR&RAMP1 UM-UC-3

Figure 3. Recombinant CTR&RAMP1 UM-UC-3 stably expressing CTR.

CTR&RAMP1 UM-UC-3

Figure 4. HTRF cAMP Assay with CTR&RAMP1 UM-UC-3(C7).




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