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藥靶細(xì)胞株 > GPCR細(xì)胞株 > CBP71577PAC1R β-Arrestin CHO

PAC1R β-Arrestin CHO
名稱 PAC1R β-Arrestin CHO
型號(hào) CBP71577
報(bào)價(jià)
特點(diǎn) PAC1R β-Arrestin CHO
  • 詳細(xì)內(nèi)容

PAC1R β-Arrestin CHO

I. Background
      PACAP/VIP 受體家族屬于 B 類 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),包含 PAC1R (PAC1)、 VPAC1R (VPAC1) 和 VPAC2R (VPAC2) 三個(gè)亞型,共同響應(yīng)神經(jīng)肽 PACAP(垂體腺苷酸 環(huán)化酶激活肽)和 VIP(血管活性腸肽)的調(diào)控,通過激活 Gs/cAMP-PKA 核心信號(hào)軸 (部分亞型偶聯(lián) Gq/PLC)廣泛協(xié)調(diào)神經(jīng)內(nèi)分泌、代謝穩(wěn)態(tài)與免疫調(diào)節(jié)。

      PAC1R(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽受體 1 型)作為 B 類 GPCR 的核心成員,特異性響 應(yīng)其內(nèi)源性配體 PACAP(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽)的調(diào)控,通過偶聯(lián) Gs/Gq 蛋白激活 cAMP-PKA 及 PLC-PKC 雙信號(hào)軸,主導(dǎo)神經(jīng)可塑性調(diào)節(jié)、垂體激素分泌和疼痛信號(hào)傳導(dǎo) 等關(guān)鍵生理過程。PAC1R 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(尤其下丘腦、杏仁核與三叉神經(jīng)節(jié))、垂體前 葉及腸道神經(jīng)元中高表達(dá),其信號(hào)異常被證實(shí)是多重疾病的核心驅(qū)動(dòng)機(jī)制:在偏頭痛中介 導(dǎo) PACAP 釋放觸發(fā) CGRP 依賴性神經(jīng)源性炎癥與血管擴(kuò)張,在創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD) 中通過增強(qiáng)杏仁核突觸可塑性固化恐懼記憶,在耐藥性垂體瘤中則繞過受體信號(hào) 促進(jìn)腫瘤增殖。
 
II. Description
     PAC1R β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PAC1R/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 PAC1R 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) PAC1R 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。

PAC1R β-Arrestin CHO

Figure 1. 
PAC1R β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin +5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for PAC1R

Assay Format:β-Arrestin 
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism:Hamster
Tissue:Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

PAC1R β-Arrestin CHO

Figure 2. Recombinant PAC1R β-Arrestin CHO stably expressing PAC1R.

PAC1R β-Arrestin CHO

Figure 3.Dose Response of PACAP 1-38 in PAC1R β-Arrestin CHO( C3).

PAC1R β-Arrestin CHO


Figure 4.Inhibition of PACAP 1-38 induced β-Arrestin Recruitment by PACAP38 neutralization Ab in PAC1R β-Arrestin CHO(C3).

 

 

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